2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Phosphodiesterase (PDE)

Phosphodiesterase (PDE) (磷酸二酯酶)

磷酸二酯酶（PDE）是任何一种能破坏磷酸二酯键的酶。通常，人们所说的磷酸二酯酶是指环核苷酸磷酸二酯酶，这种酶具有重要的临床意义，如下所述。然而，还有许多其他磷酸二酯酶家族，包括磷脂酶 C 和 D、自分泌运动因子、鞘磷脂磷酸二酯酶、DNase、RNase 和限制性内切酶，以及许多特征不明确的小分子磷酸二酯酶。环核苷酸磷酸二酯酶包括一组酶，它们能降解第二信使分子 cAMP 和 cGMP 中的磷酸二酯键。它们调节亚细胞域内环核苷酸信号的定位、持续时间和幅度。因此，PDE 是这些第二信使分子介导的信号转导的重要调节器。

Phosphodiesterase (PDE) is any enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, people speaking of phosphodiesterase are referring to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases, as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases. The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators ofsignal transduction mediated by these second messenger molecules.

Phosphodiesterase (PDE) 亚型特异性产品:

Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12318
    IBMX

    3-异丁基-1-甲基黄嘌呤

    		Inhibitor 99.99%
    IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，抑制 PDE3，PDE4 和 PDE5，IC50 分别为 6.5，26.3 和 31.7 μM。
    IBMX
  • HY-B0764
    Bucladesine sodium

    布拉地新钠盐

    		Inhibitor 99.48%
    Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物，也是一种选择性的 PKA 活化剂，可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性，可用于伤口愈合不良。
    Bucladesine sodium
  • HY-16900
    Rolipram

    咯利普兰

    		Inhibitor 99.47%
    Rolipram 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂，抑制 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D，的 IC50 分别为 3 nM，130 nM 和 240 nM。
    Rolipram
  • HY-15455
    Roflumilast

    罗氟司特

    		Inhibitor 99.98%
    Roflumilast (APTA-2217) 是一种选择性的 PDE4 抑制剂，作用于 PDE4A1，PDEA4，PDEB1 和 PDEB2，IC50 分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。
    Roflumilast
  • HY-15025
    Sildenafil

    西地那非

    		Inhibitor 99.90%
    Sildenafil (UK-92480) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂，IC50 为 5.22 nM。
    Sildenafil
  • HY-W044525
    Phyllodulcin Inhibitor 98.15%
    Phyllodulcin 是一种具有口服活性的甜味剂，发现于绣球花 (Hydrangea macrophylla var. thunbergii) 中。Phyllodulcin 作为一种非选择性的 phosphodiesterase 抑制剂，通过抑制淋巴细胞的活化来发挥抗过敏作用。Phyllodulcin 可以通过调节瘦素水平、与脂肪褐化相关的基因和下丘脑 BDNF-TrkB 信号通路来对抗肥胖。
    Phyllodulcin
  • HY-162730
    OPB-171775 Inhibitor 99.80%
    OPB-171775 是一种分子胶，可与磷酸二酯酶 3A (PDE3A) 和 schlafen 家族成员 12 (SLFN12) 形成三元复合物。OPB-171775 可导致 SLFN12 RNase 介导的细胞死亡，激活 SLFN12 RNase 相关的 GCN2 信号通路，并表现出抗肿瘤活性。
    OPB-171775
  • HY-164368
    GLUT4 activator 2 Activator
    GLUT4 activator 2 (C59) 是一种胰岛素 (insulin) 敏感剂，可用于糖尿病研究。GLUT4 activator 2 提高了啮齿动物的葡萄糖摄取和胰岛素敏感性。GLUT4 activator 2 与 Unc119 和 Unc119B 相互作用，导致胰岛素敏感性和 GLUT4 转运增加。
    GLUT4 activator 2
  • HY-12085
    Apremilast

    阿普司特

    		Inhibitor 99.91%
    Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α，IC50 为 104 nM。
    Apremilast
  • HY-153192
    Nerandomilast Inhibitor 99.93%
    Nerandomilast (BI 1015550) 是一种具有口服活性的 PDE4B 抑制剂，IC50 值为 7.2 nM。Nerandomilast 具有良好的安全性，在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中有潜在应用。
    Nerandomilast
  • HY-N0014
    Icariin

    淫羊藿甙

    		Inhibitor 99.06%
    Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性，IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。
    Icariin
  • HY-14252
    Milrinone

    米力农

    		Inhibitor 99.80%
    Milrinone 是 PDE3 抑制剂，也是一种强心药、血管舒张药。
    Milrinone
  • HY-B0809
    Theophylline

    茶碱

    		Inhibitor 99.89%
    Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
    Theophylline
  • HY-B0312
    Dipyridamole

    双嘧达莫

    		Inhibitor 99.61%
    Dipyridamole (Persantine) 是具有口服活性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，能阻断红细胞和血管内皮细胞对腺苷的吸收和代谢。Dipyridamol 也是一种用于脑卒中二级预防的抗血小板剂。Dipyridamol 可诱导肿瘤细胞特异性凋亡。
    Dipyridamole
  • HY-100927
    Ro 20-1724 Inhibitor 99.34%
    Ro 20-1724 (Ro 20-174) 是一种有效的 cAMP 特异性磷酸二酯酶抑制剂 (PDE4/PDE IV)，其 Ki 值为 1930 nM。具有神经保护作用。
    Ro 20-1724
  • HY-100912
    W-7 hydrochloride Inhibitor 99.96%
    W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase)，IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗癌活性。
    W-7 hydrochloride
  • HY-17464
    Cilostazol

    西洛他唑

    		Inhibitor 99.87%
    Cilostazol (OPC 13013) 是有效、选择性的心血管系统中磷酸二酯酶 3 亚型 PDE 3A 的抑制剂，IC50 值为 0.2 μM。
    Cilostazol
  • HY-12501A
    ITI-214 Inhibitor 99.19%
    ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM)，对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
    ITI-214
  • HY-101772
    Ziritaxestat Inhibitor 99.93%
    Ziritaxestat (GLPG1690) 是创新的 autotaxin (ATX) 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 131 nM 和 15 nM。
    Ziritaxestat
  • HY-117571
    Zatolmilast Inhibitor 99.50%
    Zatolmilast (BPN14770) 是一种选择性磷酸二酯酶 4D (PDE4D) 变构抑制剂，对于 PDE4D7 与 PDE4D3 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 7.4 nM。
    Zatolmilast
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison

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